治疗血脂异常的药物以前常被称为降脂药物，但实际上临床上不仅需将升高的总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）及甘油三酯（TG）降下来，而且需将低的高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）升高，因而称为调脂药物更为适宜。这些药物有5类。
 
  第1类是他汀类药物。临床常用的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀及瑞舒伐他汀。其调脂机制是通过抑制体内的胆固醇合成酶，限制胆固醇的合成，并增加肝脏LDL受体合成。他汀类药物主要降低血TC和LDL-C水平，并轻度降低TG，升高HDL-C。
 
  第2类是苯氧芳酸衍生物（贝特类药物）。常用的有非诺贝特、苯扎贝特、吉非罗齐。其调脂作用是通过激活过氧化物酶激活型增殖受体而增强脂蛋白酶的作用，使血中TG加速降解。贝特类药物主要降低血中TG水平，升高HDL-C，对LDL-C轻、中度升高者也有作用。
 
  第3类是胆酸螯合剂（树脂类）。常用药物有考来烯胺、考来替泊。调脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进其从粪便排出，促进胆固醇降解，并可增加肝脏LDL受体合成。此类药物可降低LDL—C、TC，使TG、HDL-C轻度升高。
 
  第4类是烟酸及其衍生物。包括普通烟酸和阿西莫司（乐脂平）。其作用机制是增强脂蛋白酶的作用，降低血中游离脂肪酸水平，也可降低甘油三酯酶的活性，使血中TG水平减少，此类药物还有降低TC、升高HDL-C的作用。
 
  第5类是多烯脂肪酸制剂。临床常用的是鱼油制剂。它可降低TG，升高HLD-C，但对TC的作用尚难确定。